close

 記者28日從南開大學獲悉,該校化學學院王曉晨課題組利用有機硼做催化劑,巧妙地激活了吡啶環C3位的反應活性,成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”,相關論文在線發表於國際學術期刊《美國化學會誌》。德國黑螞蟻生精片 德國黑螞蟻官網 德國黑螞蟻副作用 德國黑螞蟻生精片真假 

 

據介紹,吡啶類化合物是農藥、醫藥、日用化學品等產業的基礎原料之一,科學家通過對吡啶分子的修飾改造,製造出了農藥除草劑百草枯、抗腫瘤藥物尼洛替尼、抗結核藥物異煙肼等。然而,在吡啶環上C2位、C3位、C4位這三個可供修飾改造的位點中,由於獨特的結構性質,“C3位”始終“難以撼動”,成為阻礙人們進一步改造利用吡啶的一道“難關”。

“我們迫切需要開發一種通用、高效的方法,實現吡啶C3位的精准定點修飾。新結構就能帶來新機會,完成這項基礎性工作,找到一種新的方法對於醫藥、化工等眾多產業發展具有重要的意義。”王曉晨說。

王曉晨課題組利用有機硼催化硼氫化反應的高活性,實現了難度較大的吡啶去芳構化,使其電子結構發生變化,相當於注入了電子,顯著增強了C3位的電子云密度,激活了C3位的反應活性。實驗驗證,王曉晨課題組建立的吡啶間位官能化新策略,對於各種取代的吡啶和亞胺均適用,可直接應用於多個藥物分子的修飾改造,且適用於醛、酮等多種親電試劑。德國黑螞蟻生精片功效 德國黑螞蟻生精片吃法 德國黑螞蟻效果 德國黑螞蟻生精片成分 德國黑螞蟻生精片心得 德國黑螞蟻生精片哪裡買 德國黑螞蟻 黑螞蟻生精片

 

“更值得關注的是,新策略下的催化反應吡啶用量小,僅需一個當量,位置選擇性專一,反應條件溫和,最高不超過80℃。”王曉晨表示,新方法為含吡啶藥物分子的後修飾提供了一條便捷、高效、精準、通用的新途徑。

arrow
arrow
    全站熱搜
    創作者介紹
    創作者 saddamalex4684 的頭像
    saddamalex4684

    saddamalex4684的部落格

    saddamalex4684 發表在 痞客邦 留言(0) 人氣()